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Was machen COX?
Die Cyclooxygenasen, kurz COX, sind Enzyme, die im Bereich des Arachidonsäurestoffwechsels wirken und dort die Bildung von Prostaglandinen und Thromboxanen katalysieren.Coxibe, auch COX-2-Hemmer genannt, gehören zu den nichtsteroidalen Antirheumatika (NSAR). Diese hemmen das Enzym Cyclooygenase (COX) und somit die Bildung entzündungsfördernder Botenstoffe, so genannter Prostaglandine. Dadurch können sie Entzündungsprozesse eindämmen und haben darüber hinaus schmerzstillende Wirkung.COX existiert in zwei Formen: COX 1 und COX 2. COX 1 ist für die Instandhaltung von Darm- und Magenschleimhaut wichtig. COX 2 bildet in entzündeten Geweben so genannte Prostaglandinge, die eine Entzündungsreaktion verstärken oder aufrechterhalten.

Was hemmt COX-1 : Für die Hemmung des Enzyms stehen nur nichtspezifische nichtsteroidale Antirheumatika wie Acetylsalicylsäure zur Verfügung, die alle Cyclooxygenasen hemmen. Aspirin kann auch niedrigdosiert COX-1 in Lymphozyten blockieren, ohne beispielsweise den Magen zu schädigen.

Was ist ein COX

Cyclooxygenasen (COX), auch Prostaglandinsynthasen (PTGS), sind die wesentlichen Enzyme am Anfang einer Prostaglandinsynthese aus der Arachidonsäure, Dihomogammalinolensäure (DGLA) oder Eicosapentaensäure (EPA).

Was macht COX-1 : Die Cyclooxygenase-1 wird unspezifisch durch NSAR wie Acetylsalicylsäure (ASS), Ibuprofen, Diclofenac oder Indometacin gehemmt. Diese Wirkstoffe hemmen gleichzeitig auch die Cyclooxygenase-2. ASS transacetyliert die Aminosäure Serin an Position 530 im katalytischen Zentrum von COX-1 und COX-2.

Nach den ersten klinischen Studien war man davon überzeugt, dass die Coxibe deutlich weniger gastrointestinale Nebenwirkungen wie Magen-Darm-Ulcera und Blutungen als die klassischen NSAR hervorrufen.

Cyclooxygenasen sind im Inneren des endoplasmatischen Retikulums, innerhalb der Kernhülle und im Golgiapparat lokalisiert und haften der Innenseiten der Membranen dieser Zellkompartimente an.

Welche COX hemmt Paracetamol

Wirkmechanismus

Aus diesem Grund zeigt es auch nicht die typischen NSAR-Nebenwirkungen. Paracetamol hemmt primär das Isoenzym COX-2.So genannte selektive COX-2-Hemmer wurden entwickelt, um gezielt Entzündungen zu behandeln, während die für einige wichtige Organfunktionen wie die Nierendurchblutung und den Schutz der Magenschleimhaut vor der Magensäure zuständige COX-1 wirksam bleibt.Im Vergleich mit der Höchstdosis von 2400 mg Ibuprofen über 24 Stunden erwies sich Etoricoxib als gleichwertig.

Ibuprofen hemmt wie andere NSAR nicht-selektiv die Cyclooxygenase I (COX-1) und II (COX-2), und damit die für das Entzündungsgeschehen wichtige Prostaglandinsynthese. Dadurch wirkt Ibuprofen antiphlogistisch, analgetisch und antipyretisch.

Sind COX-2-Hemmer entzündungshemmend : Als COX-2-Hemmer oder auch COX-2-Inhibitoren (allgemein: Coxibe, Singular: Coxib) bezeichnet man eine Gruppe von entzündungshemmenden Arzneistoffen, bei der nur eine der Unterformen der Cyclooxygenase (COX) gehemmt wird.

Ist Etoricoxib ein gutes Schmerzmittel : Tagesdosen von 30, 60 oder 90 mg Etoricoxib linderten den Gelenkschmerz ebenso gut wie dreimal täglich 50 mg Diclofenac. Außerdem konnte sich Etoricoxib (60 mg) gegen zweimal täglich 500 mg Naproxen behaupten. Ebenfalls gegen Naproxen wurde Etoricoxib in zwei Studien bei Patienten mit rheumatoider Arthritis geprüft.

Wie lange dauert es bis Etoricoxib wirkt

Auf nüchternen Magen eingenommen, erreicht Etoricoxib schon etwa eine Stunde später seinen höchsten Wirkspiegel. Die Bioverfügbarkeit liegt bei etwa 100%.

Coxibe sind entzündungshemmende Medikamente aus der Gruppe der nicht-steroidalen Antirheumatika (NSAR).Wie zu erwarten, schnitt Celecoxib bei der gastrointestinalen Verträglichkeit signifikant besser ab als Ibuprofen und Naproxen. Das Risiko für renale Komplikationen war unter Celecoxib signifikant niedriger als unter Ibuprofen; im Vergleich zu Naproxen gab es keine Unterschiede.

Wie lange dauert es bis Celecoxib wirkt : Resorption. Celecoxib wird gut resorbiert und erreicht die maximalen Plasmakonzentrationen nach ca. 2 bis 3 Stunden. Die Einnahme zu den Mahlzeiten (fettreiches Essen) verzögert die Resorption von Celecoxib um ungefähr 1 Stunde und erhöht die Bioverfügbarkeit um ungefähr 20%.